LOXOPROFEN SODIUM – 5A FARMA

Thành phần công thức thuốc: 

Mỗi viên nén Loxoprofen Sodium–5a Farma 60mg chứa: 

Thành phần dược chất: Loxoprofen natri …………60 mg 

Thành phần tá dược: Low–Substituted hydroxypropyl cellulose (L–HPC), Lactose monohydrat, Cellulose vi tinh thể (M101), Colloidal silicon dioxyd (Aerosil), Crosscarmellose natri, Magnesi stearat. 

Dạng bào chế: Viên nén tròn màu trắng

Chỉ định: 

(1) Để giảm viêm và đau trong các rối loạn và triệu chứng sau: viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp, đau lưng dưới, viêm quanh khớp vai, hội chứng cổ–cánh tay, đau răng. 

(2) Để giảm viêm và đau sau phẫu thuật, sau chấn thương hoặc sau khi nhổ răng. 

(3) Để hạ sốt và giảm đau trong các rối loạn sau: viêm đường hô hấp trên cấp tính (bao 

gồm viêm đường hô hấp trên cấp tính kèm theo viêm phế quản cấp). 

Liều dùng và cách dùng: 

Liều lượng và cách dùng cho CHỈ ĐỊNH (1) hoặc (2): 

Liều thông thường cho người lớn là 60 mg loxoprofen natri (dạng khan) dùng đường uống ngày 3 lần. Liều dùng khi cần, liều từ 60-120 mg mỗi lần dùng đường uống. Có thể điều chỉnh liều theo tuổi và triệu chứng của bệnh nhân. Nên tránh uống thuốc này trong lúc đói.

Liều lượng và cách dùng cho CHỈ ĐỊNH (3): Liều thông thường cho người lớn là 60 mg loxoprofen natri (dạng khan) liều dùng khi cần dùng đường uống. Có thể điều chỉnh liều theo tuổi và triệu chứng của bệnh nhân. Theo quy định, dùng thuốc này với liều dùng hàng ngày tối đa được khuyến cáo là 2 lần trong ngày, lên đến 180 mg/ngày. Nên tránh uống thuốc này trong lúc đói. 

Sử dụng ở người già: 

Phần lớn các phản ứng có hại xảy ra ở bệnh nhân cao tuổi, Loxoprofen Sodium–5a Farma 60mg nên được sử dụng thận trọng, nên bắt đầu ở liều thấp và cần theo dõi chặt chẽ tình trạng của bệnh nhân trong quá trình sử dụng thuốc. 

Sử dụng cho trẻ em 

Sự an toàn của Loxoprofen Sodium–5a Farma 60mg ở trẻ sơ sinh nhẹ cân, trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ và trẻ mới biết đi, trẻ em và thanh thiếu niên chưa được thành lập. 

Chống chỉ định: 

Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân bị loét hệ tiêu hóa. 

Bệnh nhân có những bất thường về máu nghiêm trọng (có thể xảy ra rối loạn chức LIÊN DOANH, năng tiểu cầu và sự bất thường có thể bị xấu đi). 

Bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan nghiêm trọng. (Đã có báo cáo về tổn hại gan như là một tác dụng có hại, và sự rối loạn chức năng gan của bệnh nhân có thể bị gia tăng) 

Bệnh nhân bị rối loạn chức năng thận nghiêm trọng (Các tác dụng phụ như suy thận cấp, hội chứng thận hư, v.v… có thể xảy ra) 

Bệnh nhân suy chức năng tim nghiêm trọng (Các triệu chứng về tim có thể gia tăng do sự ức chế sinh tổng hợp prostaglandin trong thận có thể gây ra phù và làm tăng thể tích dịch tuần hoàn trong cơ thể, kèm với sự tăng tất yếu về cường độ làm việc của tim). 

Bệnh nhân bị hoặc có tiền sử bị bệnh hen do aspirin (sự cảm ứng của cơn hen với các thuốc giảm đau kháng viêm không steroid, v.v…) (Có thể gây ra một cơn hen do aspirin) 

Phụ nữ mang thai ở giai đoạn cuối (Xem phần “Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú“) 

Cảnh báo và thận trọng: 

* Thân trọng 

Nên dùng thuốc thận trọng cho những bệnh nhân sau: 

Bệnh nhân có tiền sử bị loét hệ tiêu hóa. (Vì khi dùng thuốc này có thể gây tái phát vết loét). 

– Bệnh nhân bị loét hệ tiêu hóa liên quan đến việc dùng dài ngày các thuốc chống viêm giảm đau không steroid mà biểu hiện lâm sàng đòi hỏi phải điều trị thuốc này dài ngày và những bệnh nhân đang điều trị misoprostol. (nên thận trọng khi dùng thuốc cùng với sự kiểm soát chặt chẽ các biểu hiện lâm sàng của những bệnh nhân đang dùng thuốc này, vì có thể khó chữa các vết loét hệ tiêu hóa khi dùng cùng misoprostol, thuốc được chỉ định dùng chữa loét hệ tiêu hóa gây ra do thuốc chống viêm giảm đau không steroid). 

– Bệnh nhân bị hoặc có tiền sử bị các bất thường về máu. (Vì có khả năng xảy ra các tác dụng phụ như thiếu máu tan máu) 

– Bệnh nhân bị hoặc có tiền sử bị loạn chức năng gan. (Vì có thể xảy ra sự gia tăng hoặc tái phát bệnh loạn chức năng gan) 

– Bệnh nhân bị hoặc có tiền sử bị loạn chức năng thận. (Vì có thể xảy ra các tác dụng phụ như phù, protein niệu, tăng creatinin trong huyết thanh hay tăng kali–huyết). 

– Bệnh nhân bị loạn chức năng tim. (Xem “Chống chỉ định”). 

– Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm. 

– Bệnh nhân bị hen phế quản. (Vì có thể gia tăng tình trạng bệnh) 

– Bệnh nhân bị viêm loét ruột kết. (Vì có thể gia tăng tình trạng bệnh) 

– Bệnh nhân bị bệnh Crohn. (Vì có thể gia tăng tình trạng bệnh) 

– Bệnh nhân cao tuổi. (Xem phần “Thận trọng lúc dùng”) 

– Đã có báo cáo về vô sinh tạm thời ở phụ nữ điều trị thuốc kháng viêm không steroid dài ngày. 

– Dùng cho trẻ em: Tính an toàn khi dùng thuốc này cho trẻ nhỏ có cân nặng lúc sinh thấp, trẻ sơ sinh, trẻ đang bú, trẻ nhỏ hay trẻ em chưa được xác lập. 

– Thuốc có chứa lactose. Bệnh nhân có các rối loạn di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose, chứng thiếu hụt lactose Lapp. hoặc rối loạn hấp thu glucose – galactose không nên sử dụng thuốc này. 

Cảnh báo: 

Cần phải ghi nhớ một thực tế rằng thuốc chống viêm giảm đau điều trị triệu chứng và không điều trị nguyên nhân gây bệnh. 

Khi dùng thuốc này trong điều trị các bệnh mạn tính (viêm khớp dạng thấp, viêm xương- khớp) nên chú ý như sau: 

* Bệnh nhân đang điều trị thuốc dài ngày nên được thực hiện các xét nghiệm định kỳ trong phòng thí nghiệm (ví dụ như xét nghiệm nước tiểu, xét nghiệm về huyết học, các xét nghiệm chức năng gan). Nếu nhận thấy có sự bất thường, nên thực hiện các biện pháp thích hợp như giảm liều hoặc ngừng thuốc. 

* Cần xem xét đến các liệu pháp điều trị khác. 

Khi dùng thuốc này trong điều trị các bệnh cấp tính nên chú ý như sau: 

* Nên dùng thuốc này khi đang bị viêm, đau và sốt cấp. 

* Theo nguyên tắc cần tránh dùng dài ngày các thuốc tương tự. 

* Nếu có dùng thuốc điều trị nguyên nhân gây bệnh, nên ưu tiên điều trị. Nên tránh dùng thuốc thuốc khi không rõ mục đích. 

Nên chú ý kiểm soát chặt chẽ các biểu hiện lâm sàng của bệnh nhân để giảm sự tăng các phản ứng phụ. Có thể xảy ra việc giảm thân nhiệt quá nhiều, trụy mạch, chân tay lạnh, v.v… ở bệnh nhân khi dùng thuốc này, cần theo dõi cẩn thận tình trạng lâm sàng của bệnh nhân sau khi uống thuốc, đặc biệt là ở bệnh nhân cao tuổi bị sốt cao hoặc bệnh nhân bị bệnh suy nhược. 

Nên dùng đồng thời với các thuốc điều trị nhiễm khuẩn chưa thể biết, thuốc kháng sinh thích hợp, và dùng thuốc sau khi xem xét kỹ và có kiểm soát bệnh nhân chặt chẽ, dùng thuốc này trong điều trị viêm gây ra do nhiễm trùng. 

Nên tránh việc dùng cùng lúc với các thuốc kháng viêm giảm đau khác khi có thể. 

Nên hạn chế đến mức tối thiểu việc dùng thuốc và nên cẩn thận khi dùng thuốc để giảm gặp các tác dụng phụ, đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi. 

Nguy cơ huyết khối tim mạch: Các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), không phải aspirin, dùng đường toàn thân, có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu ở liều cao. Bác sĩ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sĩ ngay khi xuất hiện các triệu chứng này. Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng Loxoprofen Sodium–5a Farma 60mg ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể. 

Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai và cho con bú 

Phụ nữ mang thai: 

Chỉ sử dụng thuốc này cho phụ nữ đang hoặc đang có khả năng mang thai khi cân nhắc thấy những lợi ích biết trước của việc điều trị hơn so với bất kỳ nguy cơ tiềm tàng nào. 

Tính an toàn của thuốc cho phụ nữ mang thai chưa được thiết lập

Không nên dùng thuốc này cho phụ nữ mang thai ở giai đoạn cuối. 

Đã có báo cáo về sự sinh con bị trì hoãn trong nghiên cứu trên động vật (ở chuột). 

Đã có báo cáo về sự co động mạch của thai trong một nghiên cứu trên chuột uống thuốc ở giai đoạn cuối của thai kỳ. 

Phụ nữ cho con bú: 

Nên tránh dùng thuốc này cho bà mẹ đang cho con bú. Nếu việc dùng thuốc được xem là cần thiết, nên ngừng cho con bú. 

Các nghiên cứu trên động vật (trên chuột) cho thấy loxoprofen được tiết trong sữa mẹ.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc: Một số tác dụng không mong muốn (ví dụ chóng mặt hoặc buồn ngủ), đã được báo cáo. Do đó cần thận trọng khi đang lái tàu xe hay vận hành máy móc. 

Tương tác của thuốc 

Thận trọng khi sử dụng thuốc đồng thời (nên cẩn thận khi uống Loxoprofen Sodium–5a Farma 60mg cùng lúc với các sau):

– Thuốc chống đông máu nhóm coumarin (ví dụ: warfarin): hiệu quả chống đông của thuốc này có thể tăng lên. Vì vậy cần thận trọng và giảm liều nếu cần thiết. 

– Các sulfamide hạ đường huyết áp (ví dụ: tolbutamide): tác dụng hạ đường huyết của thuốc này có thể tăng lên. Vì vậy cần thận trọng và giảm liều nếu cần thiết. 

– Các kháng sinh quinolon thế hệ mới (ví dụ: enoxacin hydrat và các thuốc khác): tác dụng gây co giật của các thuốc này có thể bị tăng lên. 

– Methotrexat: tác dụng của methotrexat có thể tăng lên. Vì vậy cần thận trọng và giảm liều nếu cần thiết 

– Các chế phẩm lithium (ví dụ: lithium carbonat): nồng độ lithium trong huyết tương có thể được tăng, dẫn đến độc tố lithium. Vì vậy cần thận trọng kiểm soát nồng độ lithium trong huyết tương và giảm liều khi cần thiết. 

– Thuốc lợi tiểu thiazide (ví dụ: hydroflumethiazid, hydrochlorothiazid và các thuốc khác): các tác dụng chống tăng huyết áp–lợi tiểu của những thuốc này có thể bị giảm.

Tác dụng không mong muốn (ADR): 

Các tác dụng phụ của thuốc được báo cáo trên bệnh nhân được điều trị. Các tác dụng phụ phổ biến được báo cáo là các triệu chứng về tiêu hóa (khó chịu dạ dày, đau bụng, buồn nôn và/hoặc nôn, chán ăn, v.v…: 2,25%); phù (0,59%); ban, mày đay, v.v… (0,21%); và buồn ngủ (0,10%). 

Quá mẫn: đôi khi phát ban, ngứa có thể xảy ra; 

Tiêu hoá: Loét dạ dày có thể xảy ra nhưng rất hiếm; 

Gan: Tăng GOT, GPT, ALP có thể xảy ra nhưng hiếm; 

Thận: Suy thận cấp, hội chứng thận hư có thể xảy ra nhưng rất hiếm. 

Nguy cơ huyết khối tim mạch (xem thêm phần Cảnh báo). 

Quá liều và cách xử trí: 

Mặc dù chưa có kinh nghiệm về quá liều cấp với loxoprofen natri, có thể khuyến cáo rằng các dấu hiệu và triệu chứng như đã được đề cập ở mục “Tác dụng không mong muốn” nên được thông báo. Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu cho loxoprofen natri hydrate, có thể xử lý quá liều bằng các biện pháp thông thường như giảm hấp thu (ví dụ rửa dạ dày và dùng than hoạt) và tăng bài tiết. Trong trường hợp quá liều hay nghi ngờ quá liều, cần theo dõi bệnh nhân và duy trì các biện pháp bù nước và điện giải thích hợp. Nên dùng các biện pháp điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Đặc tính được lực học 

Sự ức chế sinh tổng hợp prostaglandin tạo nên cơ chế tác dụng của thuốc này, vị trí tác ÉLOdụng là vòng oxi hóa. Khi dùng đường uống, loxoprofen natri được hấp thu từ ống tiêu hóa dưới dạng hợp chất không đổi với sự ít kích ứng dạ dày nhất. Sau đó thuốc được nhanh chóng biến đổi sinh học thành chất chuyển hóa dạng đồng phân trans–OH có hoạt tính (sự phối hợp SRS) với tác dụng ức chế tiềm năng sinh tổng hợp prostaglandin tạo nên tác dụng dược lý của thuốc. 

Đặc tính dược động học 

Sự hấp thu và chuyển hóa: 

Cho mười sáu tình nguyện viên trưởng thành khỏe mạnh uống thuốc thấy loxoprofen natri được hấp thu nhanh chóng sau khi uống liều đơn 60 mg, và loxoprofen (thuốc không đổi) và dạng đồng phân trans–OH của nó (chất chuyển hóa có hoạt tính) được thấy trong máu. Thời gian đạt được nồng độ đỉnh huyết tương là khoảng 30 phút đối với loxoprofen và khoảng 50 phút đối với dạng đồng phân trans–OH, với nửa đời bán thải xấp xỉ 1 giờ và 15 phút cho cả hai chất. 

Phân bố: 

Tỷ lệ liên kết protein huyết tương như được xác định ở người (trên 5 cá thể tại thời điểm 1 giờ sau khi uống viên nén Loxoprofen natri liều 60 mg) tương ứng là 97,0% và 92,8% đối với loxoprofen và đồng phân trans–OH. 

Thải trừ: 

Loxoprofen được bài tiết nhanh qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng liên hợp với glucuronate của loxoprofen và đồng phân trans–OH. 

* Sự hấp thu và bài tiết sau khi dùng nhiều liều: sự hấp thu và bài tiết loxoprofen natri sau khi 5 tình nguyện viên trưởng thành khỏe mạnh uống liều 80 mg ngày 3 lần trong 5 ngày không thấy có khác biệt đáng chú ý nào sau khi uống liều đơn, do vậy không có bằng chứng về sự tích lũy thuốc. 

Quy cách đóng gói: Hộp 2 vỉ x 10 viên; Hộp 3 vỉ x 10 viên; 

Điều kiện bảo quản: 

Hộp 5 vỉ x 10 viên; Hộp 10 vỉ x 10 viên 

Bảo quản thuốc ở nơi khô, thoáng, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng. 

Hạn dùng của thuốc: 36 tháng kể từ ngày sản xuất 

Tiêu chuẩn: Tiêu chuẩn cơ sở.