Zopic 5A 7.5mg được sản xuất bởi Công ty Éloge France Việt Nam , là thuốc kê đơn thuộc nhóm an thần, gây ngủ, được chỉ định điều trị ngắn hạn chứng mất ngủ (khó ngủ, thức giấc giữa đêm, thức dậy sớm).
| Số đăng ký | VD-36100-22 |
| Quy cách | Hộp 10 vỉ x 10 viên |
| Hoạt chất chính | Zopiclone 7.5mg |
| Dạng bào chế | Viên nén bao phim |
| Nhà sản xuất | Éloge France |
| Nước sản xuất | Việt Nam |
| Đối tượng sử dụng | Người lớn |
| Hạn sử dụng | 36 tháng kể từ ngày sản xuất. |
Thành phần công thức thuốc:
Mỗi viên nén bao phim ZOPIC-5A 7.5MG chứa:
Thành phần dược chất: Zopiclon 7,5 mg
Thành phần tá dược: Starch 1500, D-L Tartaric acid khan, Prosolv SMCC90 (Silicified microcrystallin cellulose), Cellulose vi tinh thể, Primellose (croscarmellose natri), Magnesi stearat, Hydroxypropylmethylcellulose, Polyethylen glycol 6000, Titan dioxyd, Talc.
Dạng bào chế: Viên nén dài bao phim màu trắng, một mặt trơn, một mặt có vạch ngang.
Chỉ định:
Điều trị ngắn hạn chứng mất ngủ ở người lớn, bao gồm khó ngủ, tỉnh giấc về đêm và thức dậy sớm, chứng mất ngủ thoáng qua, tạm thời hoặc mạn tính, mất ngủ thứ phát do rối loạn tâm thần, mất ngủ làm bệnh nhân suy nhược hoặc kiệt sức trầm trọng. Không nên dùng thuốc dài ngày. Nên điều trị với mức liều thấp nhất có hiệu quả.
Liều dùng:
Dùng liều thấp nhất có hiệu quả. Nên dùng zopiclon ở dạng liều đơn và không dùng liều lặp lại trong cùng một đêm.
Người lớn
Liều dùng khuyến cáo 7,5 mg (1 viên), uống trước khi đi ngủ.
Người lớn tuổi
Nên bắt đầu điều trị với mức liều 3,75 mg zopiclon. Dựa vào hiệu quả và khả năng dung nạp thuốc để tăng liều dùng tiếp theo nếu cần thiết.
Trẻ em
Zopiclon không nên được sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi. Sự an toàn và hiệu quả của zopiclon đối với đối tượng này chưa được thành lập.
Bênh nhân suy gan
Sự đào thải zopiclon có thể bị giảm ở bệnh nhân suy gan, nên dùng zopiclon ở mức liều 3,75 mg vào ban đêm.
Một số trường hợp có thể dùng mức liều 7,5 mg zopiclon nhưng cần thận trọng.
Bệnh nhân suy thận
Không thấy có sự tích lũy zopiclon hoặc các chất chuyển hóa của nó trong thời gian điều trị chứng mất ngủ ở bệnh nhân suy thận. Tuy nhiên, nên bắt đầu điều trị với mức liều 3,75 mg ở những bệnh nhân suy thận.
Bệnh nhân suy hô hấp mạn
Đối với bệnh nhân suy hô hấp mạn nên bắt đầu điều trị ở mức liều 3,75 mg. Liều dùng tiếp theo có thể tăng tới 7,5 mg.
Thời gian điều trị
Điều trị chứng mất ngủ tạm thời: 2 – 5 ngày.
Điều trị chứng mất ngủ ngắn hạn: 2 – 3 tuần.
Mỗi đợt điều trị không nên kéo dài quá 4 tuần tính cả thời gian giảm liều. Không nên kéo dài thời gian điều trị vượt quá thời gian điều trị tối đa mà không đánh giá lại tình trạng bệnh nhân.
Cách dùng:
Dùng thuốc bằng đường uống, không được ngậm hoặc nhai. Nên dùng thuốc trước khi đi ngủ vào buổi đêm.
Chống chỉ định:
Zopiclon được chống chỉ định ở những bệnh nhân bị:
Cảnh báo và thận trọng:
Những đối tượng đặc biệt:
Suy gan
Nên giảm liều ở những bệnh nhân này. Không dùng các thuốc benzodiazepin để điều trị ở những bệnh nhân suy gan nặng vì thuốc có thể làm xuất hiện các bệnh ở não.
Suy thận
Nên giảm liều ở những bệnh nhân này.
Suy hô hấp mạn
Vì thuốc ngủ có khả năng ức chế đường hô hấp, nên cần phải theo dõi khi kê đơn zopiclon cho những bệnh nhân suy hô hấp. Nên dùng mức liều thấp hơn cho những bệnh nhân suy hô hấp mạn để giảm nguy cơ ức chế hô hấp.
Trẻ em
Không nên dùng zopiclon ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi. Độ an toàn và hiệu quả của zopiclon ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi chưa được thiết lập.
Người già
Nên giảm liều ở những bệnh nhân này.
Nguy cơ lệ thuộc thuốc
Theo kinh nghiêm lâm sàng cho đến nay của zopiclon cho thấy nguy cơ lệ thuộc thuốc rất nhỏ khi thời gian điều trị không vượt quá 4 tuần.
Việc sử dụng thuốc benzodiazepin và các thuốc tương tự benzodiazepin có thể làm xuất hiện sự lệ thuộc về tinh thân và thể chất hoặc lạm dùng những thuốc này.
Nguy cơ lệ thuộc thuốc hoặc làm dụng thuốc tăng cùng với:
Chỉ nên quyết định dùng thuốc ngủ ở những bệnh nhân này khi tâm trí của họ tỉnh táo.
Nếu bị lệ thuộc về thể chất, thì việc tạm thời ngừng điều trị sẽ gây nên các triệu chứng cai nghiệm, bao gồm đau đầu, đau cơ, lo lắng quá mức, căng thẳng, bồn chồn, lú lẫn và dễ nổi cáu. Những trường hợp nặng có thể bị: rối loạn cảm giác – tri giác, mất nhân cách, tăng thính giác, tê và ngứa ở các chi, nhạy cảm với ánh sáng, tiếng ồn và tiếp xúc cơ thể, ảo giác hoặc động kinh.
Các trường hợp hiếm gặp về lạm dụng thuốc đã được báo cáo.
Cai nghiện thuốc
Việc ngừng điều trị với zopiclon không chắc có liên quan đến những triệu chứng cai thuốc khi quá trình điều trị được giới hạn trong 4 tuần. Bệnh nhân có thể có lợi từ việc giảm liều dần dần trước khi ngừng hẳn.
Trầm cảm
Giống với các thuốc ngủ khác, zopiclon không được dùng để điều trị trầm cảm và có thể che dấu các triệu chứng của bệnh trầm cảm (hành động tự sát có thể xuất hiện ở những bệnh này).
Nên dùng thận trọng zopiclon ở bệnh nhân có biểu hiện trầm cảm. Khuynh hướng tự tử có thể xuất hiện vì vậy nên dùng zopiclon với liều lượng tối thiểu để tránh khả năng quá liều do bệnh nhân cố ý. Chứng trầm cảm có từ trước có thể bị che dấu khi dùng zopiclon. Vì chứng mất ngủ có thể là một triệu chứng của trầm cảm, nên cần đánh giá lại bệnh nhân nếu chứng mất ngủ vẫn còn.
Bất kỳ nguyên nhân cơ bản nào của chứng mất ngủ cũng nên được xem xét trước khi điều trị triệu chứng để tránh điều trị các triệu chứng tiềm ẩn nghiêm trọng của bệnh trầm cảm.
Dung nạp thuốc
Một số trường hợp bị mất hiệu quả đối với tác dụng gây ngủ của thuốc benzodiazepin và các thuốc tương tự benzodiazepin sau khi sử dụng lặp lại trong vài tuần.
Tuy nhiên, không có bất kỳ dấu hiệu dung nạp zopiclon với thời gian điều trị đến 4 tuần.
Mất ngủ trở lại
Là một hội chứng thoáng qua có các triệu chứng được điều trị với benzodiazepin hoặc các thuốc tương tự benzodiazepin tái phát ở dạng nặng hơn khi ngừng điều trị. Nó có thể đi kèm với các phản ứng khác bao gồm thay đổi tâm trạng, lo lắng và bồn chồn. Vì nguy cơ cai nghiện thuốc/ tái phát bệnh có thể tăng lên sau khi điều trị kéo dài, hoặc ngưng điều trị đột ngột, do đó, nên giảm liều dần dần và hướng dẫn bệnh nhân một cách phù hợp.
Nên điều trị ở mức liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian điều trị ngắn nhất có thể. Một đợt điều trị không nên kéo dài quá 4 tuần bao gồm cả thời gian giảm liều dần trước khi ngừng hẳn.
Chứng quên
Chứng quên hiếm gặp nhưng có thể xảy ra chứng quên về sau, đặc biệt khi giấc ngủ bị gián đoạn hay việc đi ngủ bị hoãn sau khi dùng thuốc. Vì vậy, bệnh nhân chỉ nên uống thuốc khi chắc chắn đi ngủ và có thể có giấc ngủ trọn đêm.
Suy giảm tâm thần vận động
Giống như các thuốc an thần/ gây ngủ khác, zopiclon có tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương. Nguy cơ suy giảm tâm thần vận động, bao gồm giảm khả năng lái xe, được tăng lên nếu thực hiện những hoạt động này trong vòng 12 giờ sau khi dùng zopiclon hoặc tăng liều, hoặc dùng zopiclon cùng với các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác, rượu và các thuốc làm tăng nồng độ zopiclon trong máu. Bệnh nhân nên được cảnh báo trước khi tham gia vào các hoạt động cần yêu cầu tỉnh táo như vận hành máy móc hoặc lái xe sau khi dùng zopiclon và đặc biệt là dùng zopiclon trong vòng 12 giờ.
Các nguy cơ khi dùng đồng thời các opioid với benzodiazepin
Dùng đồng thời các thuốc benzodiazepin, bao gồm zopiclon, với thuốc opioid có thể dẫn đến trầm cảm, ức chế hô hấp, hôn mê và tử vong. Do những nguy cơ này, chỉ duy trì việc dùng đồng thời các thuốc opioid với benzodiazepin cho những bệnh nhân khi các lựa chọn điều trị khác không phù hợp.
Nếu cần phải dùng zopiclon đồng thời với opioid, thì nên dùng ở mức liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian điều trị ngắn nhất có thể và theo dõi chặt chẽ bệnh nhân về các dấu hiệu và triệu chứng suy hô hấp và an thần.
Các phản ứng tâm thần khác
Các phản ứng tâm thần khác đã được báo cáo như bồn chồn, hung hăng, dễ nổi cáu, gây sự, hoang tưởng, tức giận, gặp ác mộng, ảo giác, hành vi bất thường khi dùng thuốc chống lo âu/ an thần như zopiclon. Nếu xảy ra các tác dụng phụ này thì không nên dùng zopiclon. Các tác dụng này thường xảy ra ở người già.
Mộng du và những hành vi liên quan
Chứng quên những sự việc đã thực hiện như ngủ khi đi bộ và những hành vi liên quan khác gồm “ngủ khi lái xe”, khi nấu ăn và đang ăn hay gọi điện thoại được ghi nhận ở bệnh nhân đã dùng zopiclon mà chưa tỉnh dậy hoàn toàn. Dùng rượu và thuốc ức chế thần kinh trung ương với zopiclon có thể làm tăng nguy cơ xảy ra những hành vi này, hoặc dùng zopiclon vượt quá liều tối đa cho phép. Việc ngưng điều trị zopiclon cần được cân nhắc kỹ cho những bệnh nhân có hành vi nêu trên.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai và cho con bú:
Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai
Kinh nghiệm về việc sử dụng zopiclon trong thai kỳ vẫn còn hạn chế mặc dù chưa có những phát hiện bất lợi trên động vật. Vì vậy, không nên chỉ định zopiclon trong thai kỳ.
Nếu thuốc được kê đơn cho những phụ nữ có khả năng mang thai thì nên cảnh báo với bệnh nhân là phải hỏi ý kiến của bác sỹ về việc ngừng dùng thuốc nếu bệnh nhân có ý định mang thai, hoặc nghi ngờ là có thai.
Nếu dùng zopiclon trong ba tháng cuối của thai kỳ hoặc trong thời gian chuyển dạ, do tác dụng dược lý của thuốc, ảnh hưởng tới trẻ sơ sinh như là hạ thân nhiệt, giảm trương lực và ức chế hô hấp đã được dự đoán.
Những trẻ sơ sinh có mẹ thường xuyên dùng benzodiazepin và các thuốc tương tự benzodiazepin trong thời kỳ hậu sản có thể bị lệ thuộc về thể chất và có nguy cơ xuất hiện các triệu chứng cai nghiệm trong giai đoạn sau sinh.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú
Nên tránh sử dụng zopiclon cho phụ nữ đang cho con bú vì thuốc bài tiết qua sữa mẹ.
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc
Bởi vì tác dụng dược lý của thuốc và ảnh hưởng của thuốc lên hệ thống thần kinh trung ương, nên zopiclon có thể gây ra các tác dụng phụ ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc. Nguy cơ làm giảm tâm thần vận động, bao gồm giảm khả năng lái xe, sẽ tăng lên nếu:
Bệnh nhân cần thận trọng trước khi thực hiện các hoạt động yêu cầu sự tỉnh táo như vận hành máy móc hoặc lái xe sau khi dùng zopiclon và đặc biệt là dùng zopiclon trong vòng 12 giờ.
Tương tác của thuốc:
Không nên sử dụng kết hợp:
Có thể làm tăng tác dụng an thần của zopiclon khi dùng phối hợp với rượu, do đó không nên dùng chung với nhau. Đặc biệt điều này có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc của bệnh nhân.
Cần thận trọng khi sử dụng phối hợp:
Sử dụng phối hợp với thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương có thể làm tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương. Lợi ích của liệu pháp dùng phối hợp với các thuốc chống loạn thần, thuốc ngủ, thuốc an thần/ chống lo âu, thuốc chống trầm cảm, thuốc giảm đau gậy nghiện, thuốc chống động kinh, thuốc gây tê, thuốc kháng histamin có tác dụng an thần nên được đánh giá kỹ lưỡng. Đối với các thuốc giảm đâu gây nghiện có thể làm tăng cảm giác phấn chấn dẫn đến làm tăng sự lệ thuộc về tinh thần. Các thuốc gây ức chế enzym gan (đặc biệt là cytochrome P450) có thể làm tăng hoạt tính của thuốc benzodiazepin và các thuốc tương tự benzodiazepin.
Ảnh hưởng của erythromycin lên dược động học của zopiclon đã được nghiên cứu trên 10 đối tượng khỏe mạnh. AUC của zopiclon tăng 80% khi có mặt erythromycin cho thấy erythromycin có thể ức chế quá trình chuyển hóa thuốc bởi CYP 3A4. Kết quả là làm tăng tác dụng gây ngủ của zopiclon.
Vì zopiclon được chuyển hóa bởi cytochrome P450 3A4 isoenzym nên nồng độ zopiclon trong huyết tương có thể tăng khi sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế CYP3A4 như là erythromycin, clarithromycin, ketoconazol, itraconazol và ritonavir. Nên giảm liều dùng zopiclon khi dùng đồng thời với thuốc ức chế CYP3A4. Ngược lại nồng độ zopiclon trong huyết tương có thể giảm khi dùng chung với các thuốc gây cảm ứng CYP3A4 như là rifampicin, carbamazepin, phenobarbital, phenytoin và St. John’s wort. Nên tăng liều dùng zopiclon khi dùng đồng thời với thuốc gây cảm ứng CYP3A4.
Các opioid
Dùng đồng thời các thuốc benzodiazepin, bao gồm cả zopiclon, với thuốc opioid làm tăng nguy cơ trầm cảm, suy hô hấp, hôn mê, và tử vong do tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương. Giới hạn liều dùng và thời gian điều trị khi phối hợp benzodiazepin với thuốc opioid.
Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng phụ thường gặp, 1/10 > ADR > 1/100
Tác dụng phụ ít gặp, 1/100 > ADR ≥ 1/1000
Tác dụng phụ hiếm gặp 1/1000 > ADR ≥ 1/10.000
Tác dụng phụ rất hiếm gặp 1/10000 > ADR
Tác dụng phụ chưa rõ tỷ lệ gặp
Quá liều và cách xử trí:
Triệu chứng: Quá liều thường biểu hiện bằng các mức độ ức chế hệ thần kinh trung ương khác nhau từ buồn ngủ đến hôn mê tùy theo mức độ thuốc được hấp thu ở đường tiêu hóa. Trong các trường hợp nhẹ, các triệu chứng bao gồm buồn ngủ, lú lẫn, và lơ mơ; trong những trường hợp nặng các triệu chứng bao gồm mất điều hòa, giảm trương lực, hạ huyết áp, Chứng methemoglobin máu, suy hô hấp, và hôn mê.
Quá liều không gây đe dọa tới tính mạng trừ khi dùng đồng thời với thuốc ức chế thần kinh trung ương, bao gồm rượu. Các yếu tố nguy cơ khác, như là các bệnh lý kèm theo và tình trạng suy nhược của bệnh nhân, có thể làm cho các triệu chứng nặng thêm và có thể dẫn đến tử vong, nhưng rất hiếm gặp.
Điều trị: Điều trị quá liều chủ yếu là hỗ trợ. Người lớn uống trên 150 mg zopiclon hay trẻ em uống 1,5 mg/kg trong vòng 1 giờ có thể chỉ định uống than hoạt tính. Ngoài ra, rửa dạ dày cũng được cân nhắc cho người lớn trong vòng 1 giờ sau khi quá liều có nguy cơ đe dọa sự sống. Flumazenil được dùng trong trường hợp ức chế thần kinh trung ương trầm trọng. Ý thức sẽ nhanh chóng phục hồi sau khi tiêm tĩnh mạch flumazenil cho bệnh nhân quá liều zopiclon.
Đặc tính dược lực học:
Zopiclon là một thuốc ngủ thuộc nhóm cyclopyrrolon. Nó nhanh chóng khởi phát giấc ngủ mà không làm giảm tổng số giấc ngủ REM (giấc ngủ chuyển động mắt) và duy trì giấc ngủ kèm theo bảo toàn giấc ngủ sóng chậm.
Ảnh hưởng còn dư vào sáng hôm sau ít hơn so với các benzodiazepin tác động ngắn. Đặc tính dược lực của nó là gây ngủ, an thần, chống lo âu, chống co giật và giãn cơ. Cũng như các diazepam, tác động của zopiclon có được thông qua tăng cường hoạt tính của gamma-aminobutyric acid (GABA) trong não. Zopiclon gắn với thành phần thụ thể benzodiazepin của phức hợp thụ thể GABA nhưng ở vị trí khác so với các benzodiazepin. Thuốc có thời gian tác động ngắn.
Đặc tính dược động học:
Hấp thu
Zopiclon được hấp thu nhanh. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1,5 – 2 giờ và xấp xỉ 30 và 60ng/ml sau khi uống lần lượt 3,75 mg và 7,5 mg. Hấp thu là như nhau ở nam và nữ, không bị ảnh hưởng bởi thức ăn khi dùng đồng thời hoặc liều lặp lại.
Phân bố
Zopiclon được phân bố nhanh chóng từ khoang mạch máu. Liên kết protein huyết tương yếu (khoảng 45%) và không bão hòa. Nguy cơ tương tác thuốc do liên kết với protein xảy ra rất ít. Thể tích phân bố là 91,8 – 104,6 lít.
Giảm nồng độ trong huyết tương không phụ thuộc vào liều giữa 3,75 mg và 15 mg.
Thời gian bán thải là 5 giờ với liều khuyến cáo.
Không có sự tích lũy thuốc sau khi dùng liều lặp lại và xuất hiện sự khác biệt nhẹ giữa các cá nhân.
Ít hơn 1,0% liều được đào thải vào sữa mẹ khi người mẹ dùng thuốc.
Chuyển hóa
Chất chuyển hóa quan trọng nhất là dẫn xuất N-oxyd (có hoạt tính) và N-desmethyl (không có hoạt tính). Một nghiên cứu trong ống nghiệm chỉ ra rằng cytochrom P450 (CYP) 3A4 là isoenzym chính liên quan đến chuyển hóa zopiclon thành cả hai chất chuyển hóa, và CYP2C8 cũng liên quan đến N-desmethyl hình thành từ zopiclon. Thời gian bán thải của chúng lần lượt là khoảng 4,5 giờ và 1,5 giờ. Không có sự tích lũy đáng kể của hợp chất trên được tìm thấy sau khi dùng liều lặp lại (15 mg) trong 14 ngày.
Thải trừ
Độ thanh thải thận của zopiclon thấp (trung bình 8,4 ml/phút so với độ thanh thải huyết tương 232 ml/phút) cho thấy zopiclon được đào thải chủ yếu qua quá trình trao đổi chất. Zopiclon được loại bỏ trong nước tiểu (khoảng 80%) dưới dạng các chất chuyển hóa không liên hợp (dẫn xuất N-oxit và N-desmethyl) và trong phân (khoảng 16%).
Quy cách đóng gói:
Hộp 1 vỉ x 10 viên; Hộp 3 vỉ x 10 viên; Hộp 6 vỉ x 10 viên; Hộp 10 vỉ x 10 viên; Hộp 4 vỉ x 7 viên.
Hạn dùng: 36 tháng (kể từ ngày sản xuất).
Điều kiện bảo quản: Nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ dưới 30oC, tránh ánh sáng.
TCCL: Tiêu chuẩn cơ sở.
Đánh giá
Chưa có đánh giá nào.