DATRIEUCHUNG – NEW MAX COUGH

Thành phần công thức:

Thành phần dược chất:

Paracetamol ……………………………………….….. 325mg
Phenylephrin hydroclorid ……………………….………. 5mg
Dextromethorphan hydrobromid ………………..…….. 10mg
Guaifenesin ………………………………………….… 200mg

Thành phần tá dược:

Avicel 101, PVP K30, Natri lauryl sulfat, Tinh bột ngô, croscarmellose sodium, Magne stearate, Aerosil, Opadry AMB II (Polyvinyl alcohol, talc, titanium dioxide, glyceryl mono and
dicaprylocaprate, sodium lauryl sulfate), Sunset yellow lake ………………………… vđ 01 viên.

DẠNG BÀO CHẾ
Viên nén dài bao phim màu vàng cam, một mặt có vạch ngang, cạnh và thành viên lành lặn.

CHỈ ĐỊNH
Thuốc được chỉ định làm giảm tạm thời các triệu chứng thông thường của cảm lạnh/ cảm cúm như:
– Nghẹt mũi
– Đau họng
– Đau đầu
– Các cơn đau nhức nhẹ
– Ho
– Sốt
– Làm loãng đờm (chất nhày) và làm loãng dịch tiết phế quản giúp ho dễ hơn

LIỀU DÙNG, CÁCH DÙNG
* Liều dùng:
Liều dùng cho người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: Uống 2 viên mỗi 4 giờ. Không dùng quá 12 viên trong 24 giờ.
Trẻ từ 4-12 tuổi: Nếu sử dụng cần chỉ định của bác sĩ.
Trẻ em dưới 4 tuổi: Không sử dụng.
* Cách dùng:
Uống thuốc trước hoặc trong bữa ăn với lượng nước vừa đủ

CHỐNG CHỈ ĐỊNH
– Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
– Kết hợp các thuốc khác có chứa paracetamol.
– Nếu bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế enzyme monoaminoxidase (IMAO) (thuốc điều trị trầm cảm, hoặc bệnh Parkinson), hoặc đã ngừng dùng thuốc IMAO trong vòng 2 tuần.
CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC
Không dùng với các thuốc khác có chứa paracetamol. Không dùng quá liều khuyến cáo trừ khi được bác sĩ chỉ định.
Sản phẩm có chứa paracetamol, có thể gây tổn thương gan nghiêm trọng nếu dùng quá liều hoặc sử dụng từ 3 ly rượu trở lên mỗi ngày.
Ngừng sử dụng thuốc và hỏi ý kiến của bác sĩ nếu bạn:
– Xuất hiện thêm các triệu chứng mới.
– Đau, nghẹt mũi, hoặc ho nặng hơn hoặc kéo dài hơn 7 ngày.
– Xuất hiện đỏ và sưng.
– Bị bồn chồn, chóng mặt hoặc buồn ngủ.
– Ho trở lại hoặc kèm theo phát ban hoặc đau đầu.
– Tình trạng sốt nặng thêm hoặc kéo dài hơn 3 ngày.
Đây có thể là những dấu hiệu của một bệnh lý nghiêm trọng.
Liên quan đến paracetamol:
– Thận trọng khi dùng cho người suy gan, thận. Nguy cơ quá liều dễ xảy ra với người bị bệnh gan do rượu.
– Người thiếu hụt men glucose – 6 – phosphat dehydrogenase.
– Suy thận nặng.
– Không phối hợp với các thuốc khác cũng chứa paracetamol để tránh quá liều hoặc ngộ độc thuốc.
– Bác sĩ cần cảnh báo bệnh nhân về các dấu hiệu của phản ứng trên da nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson (SJS), hội chứng hoại tử da nhiễm độc: toxic epidermal necrolysis (TEN) hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính: acute generalized exanthematous pustulosis (AGEP).
Phản ứng phụ nghiêm trọng trên da mặc dù tỉ lệ mắc phải là không cao nhưng nghiêm trọng, thậm chí đe dọa tính mạng bao gồm hội chứng Stevens – Johnson (SJS), hội chứng hoại tử da nhiễm độc: toxic epidermal necrolysis (TEN) hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính: acute generalized exanthematous pustulosis (AGEP).
Triệu chứng của các hội chứng nêu trên được mô tả như sau:
– Hội chứng Stevens – Johnson (SJS): là dị ứng thuốc thể bọng nước, bọng nước khu trú ở quanh các hốc tự nhiên: mắt, mũi, miệng, tai, bộ phận sinh dục và hậu môn. Ngoài ra có thể kèm sốt cao, viêm phổi, rối loạn chức năng gan thận. Chẩn đoán hội chứng Stevens – Johnson (SJS) khi có ít nhất 2 hốc tự nhiên bị tổn thương.
– Hội chứng hoại tử da nhiễm độc (TEN): là thể dị ứng thuốc nặng nhất, gồm:
+ Các tổn thương đa dạng ở da: ban dạng sởi, ban dạng tinh hồng nhiệt, hồng ban hoặc các bọng nước bùng nhùng,
các tổn thương nhanh chóng lan tỏa khắp người.
+ Tổn thương niêm mạc mắt: viêm giác mạc, viêm kết mạc mủ, loét giác mạc.
+ Tổn thương niêm mạc đường tiêu hóa: viêm miệng, trợt niêm mạc miệng, loét hầu, họng thực quản, dạ dày, ruột.
+ Tổn thương niêm mạc đường sinh dục, tiết niệu.
+ Ngoài ra còn có các triệu chứng toàn thân trầm trọng như sốt, xuất huyết đường tiêu hóa, viêm phổi, viêm cầu thận, viêm gan … tỷ lệ tử vong cao 15-30%.
– Hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP): mụn mủ vô trùng nhỏ phát sinh trên nền hồng ban lan rộng. Tổn thương thường xuất hiện ở các nếp gấp như nách, bẹn và mặt, sau đó có thể lan rộng toàn thân. Triệu chứng toàn thân thường có là sốt, xét nghiệm máu bạch cầu múi trung tính tăng cao.
Khi phát hiện những dấu hiệu phát ban trên da đầu tiên hoặc bất kỳ dấu hiệu phản ứng quá mẫn nào khác, bệnh nhân cần phải ngừng sử dụng thuốc. Người đã từng bị các phản ứng trên da nghiêm trọng do paracetamol gây ra thì không được dùng thuốc trở lại và khi đến khám chữa bệnh cần phải thông báo cho nhân viên y tế biết về vấn đề này.
Liên quan đến phenylephrin HCl
Cần thận trọng khi dùng cho người cao tuổi, người bệnh cường giáp, nhịp tim chậm, blốc tim một phần, bệnh cơ tim, xơ cứng động mạch nặng, đái tháo đường týp 1, hen phế quản, tắc ruột, cường giáp trạng, phì đại lành tính tuyến tiền liệt. Khi dùng thuốc thấy xuất hiện triệu chứng kích thích, chóng mặt, rối loạn giấc ngủ phải ngừng thuốc và thông báo cho nhân viên y tế.
Liên quan đến dextromethorphan HBr
Người bệnh bị ho có quá nhiều đờm và ho mạn tính ở người hút thuốc, hen hoặc giãn phế nang. Người bệnh có nguy cơ hoặc đang bị suy giảm hô hấp.
Dùng dextromethorphan có liên quan đến giải phóng histamin và nên thận trọng với trẻ em bị dị ứng.
Lạm dụng và phụ thuộc dextromethorphan, có thể xảy ra (tuy hiếm), đặc biệt do dùng liều cao kéo dài.
Liên quan đến guaifenesin
Không sử dụng guaifenesin trong các trường hợp ho kéo dài hay mạn tính như ở bệnh nhân hút thuốc, bị hen, viêm
phế quản mạn tính, khí thũng phổi hoặc ho có quá nhiều đờm.
Bệnh nhân cần được bù nước đầy đủ trong khi sử dụng thuốc.
Không tự ý sử dụng thuốc quá 7 ngày mà không tham khảo ý kiến bác sĩ.
Guaifenesin được coi là không an toàn khi sử dụng cho bệnh nhân bị rối loạn chuyển hoá porphyrin do thuốc gây rối loạn chuyển hoá porphyrin trên động vật thí nghiệm.
Không dùng thuốc cho trẻ dưới 12 tuổi.
Một số kết hợp không hợp lý như kết hợp guaifenesin với thuốc ho, vì phản xạ ho giúp tống đờm ra ngoài, nhất là ở người cao tuổi.

SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ
Chỉ sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai hoặc cho con bú khi thực sự cần thiết, hãy hỏi chuyên gia y tế trước khi sử dụng.
ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓC
Thuốc có thể gây chóng mặt, buồn ngủ. Do đó nên khuyên bệnh nhân nên tránh lái xe, vận hành máy móc và các hoạt động đòi hỏi cần phải tính táo khi đang sử dụng thuốc

TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ CỦA THUỐC
Tương tác thuốc:
Liên quan đến paracetamol
Thuốc uống chống đông máu: Uống dài ngày liều cao paracetamol làm tăng nhẹ tác dụng chống đông của coumarin và dẫn chất indandion. Dữ liệu nghiên cứu còn mâu thuẫn nhau và còn nghi ngờ về tương tác này, nên paracetamol được ưa dùng hơn salicylate khi cần giảm đau nhẹ hoặc hạ sốt cho người bệnh đang dùng coumarin hoặc dẫn chất indandion.
Cần phải chú ý đến khả năng gây hạ thân nhiệt nghiêm trọng ở người bệnh dùng đồng thời phenothiazin và liệu pháp hạ nhiệt (như paracetamol).
Uống rượu quá nhiều và dài ngày có thể làm tăng nguy cơ gây độc cho gan của paracetamol.
Thuốc chống co giật (gồm phenytoin, barbiturat, carbamazepin) gây cảm ứng enzym ở microsom gan, có thể làm tăng tính độc hại gan của paracetamol do tăng chuyển hóa thuốc thành những chất độc hại với gan. Ngoài ra, dùng đồng thời isoniazid với paracetamol cũng có thể dẫn đến tăng nguy cơ độc tính với gan, nhưng chưa xác định được cơ chế chính xác của tương tác này. Nguy cơ paracetamol gây độc tính gan gia tăng đáng kể ở người bệnh uống liều paracetamol lớn hơn liều khuyên dùng trong khi đang dùng thuốc chống co giật hoặc isoniazid. Thường không cần
giảm liều ở người bệnh dùng đồng thời liều điều trị paracetamol và thuốc chống co giật; tuy vậy, người bệnh phải hạn chế tự dùng paracetamol khi đang dùng thuốc chống co giật hoặc isoniazid.
Probenecid có thể làm giảm đào thải paracetamol và làm tăng thời gian nửa đời trong huyết tương của paracetamol.
Isoniazid và các thuốc chống lao làm tăng độc tính của paracetamol đối với gan.
Liên quan đến phenylephrin HCl
Propranolol và thuốc chẹn β-adrenergic: Tác dụng kích thích tim của phenylephrin hydroclorid sẽ bị ức chế bằng cách dùng từ trước thuốc chẹn β-adrenergic như propranolol. Propranolol có thể được dùng để điều trị loạn nhịp tim do dùng phenylephrin.
Thuốc giống thần kinh giao cảm: Phenylephrin hydroclorid không được dùng phối hợp với epinephrin hoặc thuốc cường giao cảm khác, vì nhịp tim nhanh và loạn nhịp tim có thể xảy ra.
Thuốc mê: Phối hợp phenylephrin hydroclorid với thuốc mê là hydrocarbon halogen hóa (ví dụ cyclopropan) làm tăng kích thích tim và có thể gây loạn nhịp tim. Tuy nhiên, với liều điều trị, phenylephrin hydroclorid ít gây loạn nhịp tim hơn nhiều so với norepinephrin hoặc metaraminol.
Monoaminoxidase (MAO): Tác dụng kích thích tim và tác dụng tăng huyết áp của phenylephrin hydroclorid được tăng cường, nếu trước đó đã dùng thuốc ức chế MAO là do chuyển hóa phenylephrine bị giảm đi. Tác dụng kích thích tim và tác dụng tăng huyết áp sẽ mạnh hơn rất nhiều, nếu dùng phenylephrin uống so với tiêm, vì sự giảm chuyển hóa của phenylephrin ở ruột làm tăng hấp thu thuốc. Vì vậy, không được dùng phenylephrin hydroclorid uống phối hợp với thuốc ức chế MAO.
Thuốc chống trầm cảm ba vòng (như imipramin) hoặc guanethidin cũng làm tăng tác dụng tăng huyết áp của phenylephrin.
Atropin sulfat và các thuốc liệt thể mi khác khi phối hợp với phenylephrin sẽ phong bế tác dụng chậm nhịp tim phản xạ, làm tăng tác dụng tăng huyết áp và giãn đồng tử của phenylephrin.
Alcaloid nấm cựa gà dạng tiêm (như ergonovin maleat) khi phối hợp với phenylephrin sẽ làm tăng huyết áp rất mạnh.
Digitalis phối hợp với phenylephrin làm tăng mức độ nhạy cảm của cơ tim do phenylephrin.
Furosemid hoặc các thuốc lợi tiểu khác làm giảm đáp ứng tăng huyết áp do phenylephrin.
Với guanethidin: Dùng phenylephrin cho người bệnh đã có một thời gian dài uống guanethidin, đáp ứng giãn đồng tử của phenylephrine tăng lên nhiều và huyết áp cũng tăng lên rất mạnh.
Với levodopa: Tác dụng giãn đồng tử của phenylephrin giảm nhiều ở người bệnh dùng levodopa.
Không dùng cùng với bromocriptin vì tai biến co mạch và tăng huyết áp.
Liên quan đến dextromethorphan HBr
Dextromethorphan được chuyển hóa chính nhờ cytochrome P450 isoenzym CYP2D6, bởi vậy tương tác với các thuốc ức chế enzyme này như amiodarone, haloperidol, propafenon, thioridazin, quinidin làm giảm chuyển hóa của dextromethorphan ở gan, làm tăng nồng độ chất này trong huyết thanh và tăng các ADR của dextromethorphan. Tránh dùng đồng thời với các thuốc ức chế MAO vì có thể gây phản ứng tương tác có hại.
Dùng đồng thời với các thuốc ức chế thần kinh trung ương (TKTW) có thể tăng cường tác dụng ức chế TKTW của những thuốc này hoặc của dextromethorphan.
Valdecobid làm tăng nồng độ của dextromethorphan trong huyết thanh khi dùng cùng nhau. Detromethorphan dùng
cùng linezolid gây hội chứng giống hội chứng serotonin. Memantin có thể làm tăng cả tần xuất và tác dụng không mong muốn của memantin và dextromethorphan bởi vậy tránh dùng kết hợp. Không dùng kết hợp với moclobemid.
Liên quan đến guaifenesin
Không sử dụng chế phẩm phối hợp guaifenesin với dextromethorphan cho bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế MAO.
Cần thận trọng khi sử dụng chế phẩm phối hợp của guaifenesin và phenylpropanolamin cho bệnh nhân tăng huyết áp, có bệnh tim, đái tháo đường hay bệnh mạch ngoại vi, phì đại tuyến tiền liệt và Glaucom.
Sử dụng guaifenesin có thể cho kết quả dương tính giả ở xét nghiệm đo acid vanilylmandelic trong nước tiểu. Cần ngừng dùng guaifenesin 48 giờ trước khi lấy mẫu nước tiểu để làm xét nghiệm này.
Tương kỵ:
Do không có nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không nên trộn thuốc này với các thuốc khác.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN CỦA THUỐC
Các tác dụng không mong muốn được phân chia theo tần suất gặp như sau:
Rất phổ biến (≥1/10); phổ biến (≥1/100 đến <1/10); không phổ biến (≥1/1.000 đến <1/100); hiếm gặp (≥1/10.000 đến <1/1.000); rất hiếm (<1/10.000), không rõ (không thể ước tính từ dữ liệu hiện có).
Liên quan đến paracetamol:
Ban da và những phản ứng dị ứng thỉnh thoảng xảy ra. Thường là ban đỏ hoặc mày đay, nhưng đôi khi nặng hơn và có thể kèm theo sốt do thuốc và thương tổn niêm mạc. Người bệnh mẫn cảm với salicylat hiếm khi mẫn cảm với paracetamol và những thuốc có liên quan. Trong một số ít trường hợp riêng lẻ, paracetamol đã gây giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu và giảm toàn thể huyết cầu.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Da: Ban.
Dạ dày – ruột: Buồn nôn, nôn.
Huyết học: Loạn tạo máu (giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu), thiếu máu.
Thận: Bệnh thận, độc tính thận khi lạm dụng dài ngày.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Da: Hội chứng Stevens – Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Lyell, mụn mủ ngoại ban toàn thân cấp tính.
Khác: Phản ứng quá mẫn.
Liên quan đến phenylephrin HCl
Thường gặp, ADR > 1/100
Thần kinh trung ương: Kích động thần kinh, bồn chồn, lo âu, khó ngủ, người yếu mệt, choáng váng, đau trước ngực, run rẩy, dị cảm đầu chi.
Tim mạch: Tăng huyết áp.
Da: Nhợt nhạt, trắng bệch, cảm giác lạnh da, dựng lông tóc.
Tại chỗ: Kích ứng tại chỗ.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Tim mạch: Tăng huyết áp kèm phù phổi, loạn nhịp tim, nhịp tim chậm, co mạch ngoại vi và nội tạng làm giảm tưới máu cho các cơ quan này.
Hô hấp: Suy hô hấp.
Thần kinh: Cơn hưng phấn, ảo giác, hoang tưởng.
Da: Hoại tử hoặc tróc vảy, nếu tiêm để thuốc thoát ra ngoài mạch.
Tại mắt: Giải phóng các hạt sắc tố ở mống mắt, làm mờ giác mạc.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Tim mạch: Viêm cơ tim thành ổ, xuất huyết dưới màng ngoài tim.
Liên quan đến dextromethorphan HBr
Thường gặp, ADR > 1/100
Toàn thân: Mệt mỏi, chóng mặt.
Tuần hoàn: Nhịp tim nhanh.
Tiêu hóa: Buồn nôn.
Da: Đỏ bừng.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Da: Nổi mày đay.
Hiếm gặp, ADR <1/1000
Thỉnh thoảng thấy buồn ngủ nhẹ, rối loạn tiêu hóa.
Liên quan đến guaifenesin
Các phản ứng hiếm hoặc ít gặp: Chóng mặt, đau đầu, tiêu chảy, nôn hoặc buồn nôn, đau bụng, ban da, mày đay.
Sỏi thận đã được báo cáo ở những bệnh nhân lạm dụng chế phẩm có chứa guaifenesin.
Thông báo ngay cho bác sỹ hoặc dược sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ
Sử dụng nhiều hơn liều khuyến cáo có thể gây độc cho gan. Khuyến cáo với bệnh nhân khi dùng thuốc quá liều thì phải liên hệ ngay với bác sĩ hoặc tới phòng cấp cứu gần nhất, ngay cả khi không thấy bất kỳ dấu hiệu hay triệu chứng nào.
Liên quan đến paracetamol:
Triệu chứng:
Tổn thương gan xảy ra ở người lớn khi dùng 10g paracetamol hoặc hơn. Uống một lượng 5g paracetamol hoặc hơn có thể dẫn đến tổn thương gan nếu bệnh nhân có thêm những yếu tố nguy cơ sau:
– Bệnh nhân đang điều trị dài ngày với các thuốc carbamazepin, phenobarbitaton, phenytoin, primidon, rifampicin, St John’s Wort hoặc các thuốc khác gây cảm ứng men gan.
– Nghiện rượu.
– Người thiếu glutathione như bị rối loạn ăn uống, xơ nang, nhiễm HIV, thiếu ăn, hội chứng suy giảm sức khỏe.
Triệu chứng quá liều paracetamol xuất hiện trong 24 giờ đầu tiên gồm: xanh xao, buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đau thượng vị. Tổn thương gan có thể xuất hiện từ 12 – 48 giờ sau khi uống quá liều. Rối loạn chuyển hóa glucose và nhiễm toan chuyển hóa có thể xảy ra. Trong trường hợp ngộ độc nặng tổn thương gan có thể làm tổn thương não, xuất huyết, giảm glucose huyết, phù não và tử vong. Suy thận cấp cùng với hoại tử ống thận cấp, đau quặn thắt lưng, protein niệu, huyết niệu có thể xuất hiện dù chưa có tổn thương gan. Loạn nhịp tim, viêm tụy cũng đã được ghi nhận.
Xử trí:
Cần nhanh chóng đưa bệnh nhân uống thuốc quá liều vào viện. Loại thuốc đã uống ra khỏi dạ dày bằng cách rửa dạ dày càng sớm càng tốt. Thuốc chống độc đặc hiệu được lựa chọn là methionin hoặc acetylcysteine phụ thuộc vào mức độ nghiêm trọng, tính chất và diễn biến của các triệu chứng lâm sàng của ngộ độc paracetamol và nên tuân theo các quy trình chăm sóc đặc biệt chuẩn.

Liên quan đến phenylephrin HCl:
Triệu chứng: Dùng quá liều phenylephrin làm tăng huyết áp, đau đầu, cơn co giật, xuất huyết não, đánh trống ngực, ngoại tâm thu, dị cảm. Nhịp tim chậm thường xảy ra sớm. Trong điều trị nhịp nhanh kịch phát trên thất, khi tiêm tĩnh mạch nhanh, nếu quá liều, sẽ gây ra cơn nhịp nhanh thất ngắn, hoặc ngoại tâm thu thất.
Xử trí: Tăng huyết áp có thể khắc phục bằng cách dùng thuốc chẹn α-adrenergic như phentolamin 5 – 10 mg, tiêm tĩnh mạch; nếu cần, có thể lặp lại. Thẩm tách máu thường không có ích. Cần chú ý điều trị triệu chứng và hỗ trợ chung, chăm sóc y tế.
Liên quan đến dextromethorphan HBr:
Triệu chứng: Buồn nôn, nôn, buồn ngủ, nhìn mờ, rung giật nhãn cầu, bí tiểu tiện, trạng thái tê mê, ảo giác, mất điều hòa, suy hô hấp và co giật.
Xử trí: Điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng. Có thể dùng naloxon 2 mg tiêm tĩnh mạch, dùng lặp lại nếu cần.
Liên quan đến guaifenesin:
Triệu chứng cấp tính: Nếu dùng guaifenesin với liều cao hơn liều điều trị thông thường có thể gây buồn nôn, nôn.
Xử trí: Rửa dạ dày nếu phát hiện sớm, chữa triệu chứng.
Mạn tính: Lạm dụng chế phẩm có chứa guaifenesin có thể gây sỏi thận.

ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC
Nhóm thuốc: giảm đau, hạ sốt.
Mã ATC: N02BE01.
Paracetamol
Paracetamol (acetaminophen hay N-acetyl-p-aminophenol) là chất chuyển hóa có hoạt tính của phenacetin, là thuốc giảm đau – hạ sốt hữu hiệu có thể thay thế aspirin; tuy vậy, khác với aspirin, paracetamol không có hiệu quả điều trị viêm. Với liều ngang nhau tính theo gam, paracetamol có tác dụng giảm đau và hạ sốt tương tự như aspirin.
Paracetamol làm giảm thân nhiệt ở người bệnh sốt, nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt ở người bình thường. Thuốc tác động lên vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, tỏa nhiệt tăng do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên.
Với liều điều trị, paracetamol ít tác động đến hệ tim mạch và hô hấp, không làm thay đổi cân bằng acid – base, không gây kích ứng, loét hoặc chảy máu dạ dày như khi dùng salicylat. Tác dụng của paracetamol trên hoạt tính cyclooxygenase chưa được biết đầy đủ. Với liều 1 g/ngày, paracetamol là một thuốc ức chế cyclooxygenase yếu. Tác dụng ức chế của paracetamol trên cyclooxygenase-1 yếu.
Paracetamol thường được chọn làm thuốc giảm đau và hạ sốt, đặc biệt ở người cao tuổi và ở người có chống chỉ định dùng salicylate hoặc NSAID khác, như người bị hen, có tiền sử loét dạ dày tá tràng và trẻ em.
Paracetamol không có tác dụng trên sự kết tập tiểu cầu hoặc thời gian chảy máu.
Với liều điều trị, paracetamol chuyển hóa chủ yếu qua phản ứng liên hợp sulfat và glucuronid. Một lượng nhỏ thường chuyển thành một chất chuyển hóa độc, N-acetyl-p-benzoquinonimin (NAPQI).
NAPQI được khử độc bằng glutathion và đào thải vào nước tiểu và/hoặc mật. Khi chất chuyển hóa không được liên hợp với glutathione sẽ gây độc cho các tế bào gan và gây hoại tử tế bào. Paracetamol thường an toàn khi dùng với liều điều trị, vì lượng NAPQI được tạo thành tương đối ít và glutathion tạo thành trong tế bào gan đủ liên hợp với NAPQI. Tuy nhiên, khi quá liều hoặc đôi khi với liều thường dùng ở một số người nhạy cảm (như suy dinh dưỡng,
hoặc tương tác thuốc, nghiện rượu, cơ địa di truyền), nồng độ NAPQI có thể tích luỹ gây độc cho gan.
Phenylephrin HCl
Phenylephrin hydroclorid là một thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm α1 (α1-adrenergic) có tác dụng trực tiếp lên các thụ thể α1-adrenergic làm co mạch máu và làm tăng huyết áp. Tác dụng làm tăng huyết áp yếu hơn norepinephrin, nhưng thời gian tác dụng dài hơn. Phenylephrin hydroclorid gây nhịp tim chậm do phản xạ, làm giảm thể tích máu trong tuần hoàn, giảm lưu lượng máu qua thận, cũng như giảm máu vào nhiều mô và cơ quan của cơ thể.
Ở liều điều trị, phenylephrin thực tế không có tác dụng kích thích trên thụ thể β-adrenergic của tim (thụ thể β1-adrenergic); nhưng ở liều lớn, có kích thích thụ thể β-adrenergic. Phenylephrin không kích thích thụ thể β-adrenergic của phế quản hoặc mạch ngoại vi (thụ thể β2-adrenergic). Ở liều điều trị, thuốc không có tác dụng trên hệ thần kinh trung ương.
Cơ chế tác dụng α-adrenergic của phenylephrin là do ức chế sản xuất AMP vòng (cAMP: cyclic adenosin -3’, 5’-monophosphat) thông qua ức chế enzym adenyl cyclase, trong khi tác dụng β-adrenergic là do kích thích hoạt tính adenyl cyclase.
Phenylephrin cũng có tác dụng gián tiếp do giải phóng norepinephrine từ các nang chứa vào tuần hoàn.
Dextromethorphan HBr
Dextromethorphan hydrobromid là thuốc giảm ho có tác dụng lên trung tâm ho ở hành não. Mặc dù cấu trúc hóa học có liên quan đến morphin, nhưng dextromethorphan không có tác dụng giảm đau và nói chung rất ít tác dụng an thần.
Dextromethorphan được dùng giảm ho do kích thích nhẹ ở phế quản và họng như cảm lạnh thông thường hoặc hít phải các chất kích thích. Dextromethorphan có hiệu quả nhất trong điều trị ho mạn tính, không có đờm. Thuốc thường được dùng phối hợp với nhiều chất khác trong điều trị triệu chứng đường hô hấp trên. Thuốc không có tác dụng long đờm.
Hiệu lực của dextromethorphan tương đương với hiệu lực của codein trong điều trị ho mạn tính. So với codein, dextromethorphan có tác dụng giảm ho kích ứng tương tự như codein, ít gây tác dụng phụ ở đường tiêu hóa hơn. Với liều điều trị, tác dụng chống ho của thuốc kéo dài được 5 – 6 giờ. Độc tính thấp, nhưng với liều rất cao có thể gây ức chế hệ TKTW.
Guaifenesin
Guaifenesin có tác dụng long đờm do kích thích tăng tiết dịch ở đường hô hấp, làm tăng thể tích và giảm độ nhớt của dịch tiết ở khí quản và phế quản. Nhờ vậy, thuốc làm tăng hiệu quả của phản xạ ho và làm dễ tống đờm ra ngoài hơn.
Cơ chế này khác với cơ chế của các thuốc chống ho, thuốc không làm mất ho.
Thuốc được chỉ định để điều trị triệu chứng ho có đờm quánh đặc khó khạc do cảm lạnh, viêm nhẹ đường hô hấp trên. Thuốc thường được kết hợp với các thuốc giãn phế quản, thuốc chống sung huyết mũi, kháng histamin hoặc thuốc chống ho opiat

ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC
Paracetamol
Hấp thu: Paracetamol được hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Thức ăn có thể làm viên nén giải phóng kéo dài paracetamol chậm được hấp thu một phần. Thức ăn giàu carbohydrat làm giảm tỷ lệ hấp thu của paracetamol. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt trong vòng 30 – 60 phút sau khi uống với liều điều trị.
Phân bố: Paracetamol phân bố nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể. Khoảng 25% paracetamol trong máu kết hợp với protein huyết tương.
Thải trừ: Nửa đời huyết tương của paracetamol là 1,25 – 3 giờ, có thể kéo dài với liều gây độc hoặc ở người bệnh có thương tổn gan. Sau liều điều trị, có thể tìm thấy 90 – 100% thuốc trong nước tiểu trong ngày thứ nhất, chủ yếu sau khi liên hợp trong gan với acid glucuronic (khoảng 60%), acid sulfuric (khoảng 35%) hoặc cystein (khoảng 3%); cũng phát hiện thấy một lượng nhỏ những chất chuyển hóa hydroxyl – hoá và khử acetyl. Trẻ nhỏ ít khả năng glucuro liên hợp với thuốc hơn so với người lớn. Paracetamol bị N-hydroxyl hóa bởi cytochrom P450 để tạo nên N-acetyl-benzoquinonimin (NAPQ), một chất trung gian có tính phản ứng cao. Chất chuyển hóa này bình thường phản ứng với các
nhóm sulfhydryl trong glutathion và bị khử hoạt tính. Tuy nhiên, nếu uống liều cao paracetamol, chất chuyển hóa này được tạo thành với lượng đủ để làm cạn kiệt glutathion của gan; trong tình trạng đó, chất NAPQ không được liên hợp với glutathion gây độc cho tế bào gan, dẫn đến viêm và có thể dẫn đến hoại tử gan.
Phenylephrin HCl
Phenylephrin hấp thu rất thất thường qua đường tiêu hóa do bị chuyển hóa ngay trên đường tiêu hóa thông qua enzym MAO, nên sinh khả dụng của thuốc chỉ đạt ≤ 38%. Phenylephrin trong tuần hoàn có thể phân bố vào các mô
với Vd ở giai đoạn đầu: 26 – 61 lít và Vd ở trạng thái ổn định: 340 lít. Còn chưa biết thuốc có phân bố được vào sữa mẹ không.
Phenylephrin bị chuyển hóa ở gan và ruột nhờ enzyme monoaminoxidase (MAO) nhờ phản ứng oxy hóa khử amin và phản ứng liên hợp với acid glucuronic. Thuốc được thải trừ qua thận chủ yếu ở dạng chưa bị chuyển hóa. Nửa đời thải trừ t/2α khoảng 5 phút và t/2 β khoảng 2 – 3 giờ.
Dextromethorphan HBr
Dextromethorphan được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và có tác dụng trong vòng 15 – 30 phút sau khi uống, kéo dài khoảng 6 – 8 giờ (12 giờ với dạng giải phóng chậm). Thuốc được chuyển hóa ở gan và bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi và các chất chuyển hóa demethyl, trong số đó có dextrorphan cũng có tác dụng giảm ho nhẹ.
Guaifenesin
Sau khi uống, thuốc hấp thu tốt từ đường tiêu hoá. Trong máu, 60% lượng thuốc bị thủy phân trong vòng 7 giờ. Chất chuyển hoá không còn hoạt tính được thải trừ qua thận. Sau khi uống 400 mg guaifenesin, không phát hiện thấy thuốc ở dạng nguyên vẹn trong nước tiểu. Nửa đời thải trừ của guaifenesin khoảng 1 giờ

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI: Hộp 10 vỉ x 10 viên, kèm tờ hướng dẫn sử dụng thuốc.
BẢO QUẢN: Bảo quản nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30oC.
HẠN DÙNG: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
TIÊU CHUẨN: Nhà sản xuất.